Робота - переможець конкурсу

Застосування біоінспірованих наноструктурних молекул з супрамолекулярними властивостями розглядається як новий крок в розробці сучасних методів створення ефекторів різноманітних біохімічних процесів, що відкриває нові перспективи в терапії захворювань (наприклад генна терапія) та медичній діагностиці. До таких молекул відносяться каліксарени – нанорозмірні сполуки чашоподібної будови, котрі легко отримують прецизійною циклоконденсацією пара-заміщених фенолів та формальдегіду. Завдяки оригінальній молекулярній архітектурі каліксарени здатні до селективного розпізнавання, зв’язування та сепарації близьких за властивостями молекул, в тому числі біомолекул та біополімерів різноманітної природи. Завдяки здатності імітувати функції природних іонофорів, ензимів і антитіл, каліксарени набули широкого застосування в біомедичних дослідженнях. Синтезовані Р.В. Родіком сульфоніламідинокаліксарени селективно інгібують ензиматичну активність транспортної Са2+,Mg2+-АТРази (Mg2+,АТР-залежної кальцієвої помпи, І0,5=20,2±0,5 мкМ) плазматичної мембрани клітин міометрія, практично не впливаючи при цьому на активності інших АТР-гідролаз. Цей результат є принциповим, оскільки на теперішній час низькомолекулярні селективні інгібітори кальцієвої помпи плазматичної мембрани невідомі. Калікс[4]арен-амінофосфонові кислоти селективно інгібують активність транспортної Na+,K+-АТРази плазматичної мембрани (І0,5=33±4 нМ). Із використанням методів докінгу та молекулярної динаміки було розбудовано молекулярну модель комплексоутворення між субфрагментом-1 міозину та даним каліксареном. Розроблені Р.В. Родіком методи функціоналізації каліксаренів дозволяють за короткий час та з високими виходами синтезувати макроцикли модифіковані амідними, амідиновими, карбамідними, імінними та іншими біофорними групами. Ним запропоновані методи синтезу каліксаренів з високореакційними імідоїлхлоридними та ізоціанатними групами, які були успішно використані для отримання каліксаренів з сенсорними, метал-координуючими та рецепторними групами. Результати цитологічних досліджень отриманих Р.В. Родіком амфіфільних катіонних каліксаренів свідчать про їх зв’язування з ДНК та її транспортування всередину клітин з метою виправлення генетичних дефектів. Водорозчинні каліксарени з імідазолієвими та етилендіаміновими групами проявляють значний антибактеріальний ефект, вищий ніж у аналогічних четвертинних амонійних солей. Дослідження in vivo показали, що синтезовані Р.В. Родіком карбамідокаліксарени проявляють значну гіпоглікемічну дію. Отримані результати можуть бути корисними при створенні нових ліків проти цукрового діабету ІІ типу. Результати досліджень Р.В. Родіка викладені в 2-х оглядах і 37 статтях в провідних міжнародних та вітчизняних журналах та в 7 патентах України. За даними наукометричної бази даних Scopus на роботи Р.В. Родіка є близько 200 посилань, його індекс Хірша становить 7.