Фармакологічний скринінг сполук, нових похідних тіазолу, на протипухлинну активність показав їх високу селективну дію на різних клітинних лініях раку ссавців, зокрема клітини раку матки, прямої кишки та гліобластоми. Спільною ознакою у пухлинних клітинах цих та інших ліній, на які чинять найбільший вплив "сполуки-хіти" є модифікація промоторної ділянки гена MGMT, який кодує білок О(6)-метилгуанін-ДНК метилтрансферазу (MGMT). Наслідком цього є його знижений синтез. Ця особливість злоякісних клітин є одним із механізмів, задіяних у виникненні резистентності клітин до хіміотерапії з однієї сторони, а з іншої – є визначальною для прогнозування чутливості пухлинних клітин до дії алкілуючих агентів і буде використана у роботі для досліджені механізму дії тестованих речовин. Для цього планується провести дослідження за наступними етапами:
1. Дослідження впливу нових похідних тіазолу з піридиновим фрагментом на клітинні лінії із нормальним та зміненим рівнем синтезу MGMT.
2. Вивчення впливу похідних тіазолу з піридиновим фрагментом на експресію білків, задіяних у процесах репарації клітин, ремоделювання хроматину та апоптозу за допомогою Вестерн-блот аналізу, визначення загального рівня метилування ДНК у клітинах та синтезу MGMT за дії нових похідних тіазолу за допомогою полімеразно-ланцюгової реакції.
Відповідно до вище перелічених етапів проєкту очікується, що за результатами досліджень новосинтезовані речовини будуть рекомендовані до подальших доклінічних досліджень, а у випадку їх позитивних результатів, можуть бути введені на український фармацевтичний ринок, як протипухлинні лікарські засоби із підвищеною ефективністю та селективністю дії. Окрім того, реалізація проєкту сприятиме поглибленню партнерських відносин між науковими установами. Також очікуються публікації результатів наукових досліджень у журналах що індексуються у наукометричних базах Scopus та/або Web of Science.